Metformina de liberação rápida X Metformina XR

TAKIYA L., CHAWLA S., Therapeutic Options for the Management of Type 2 Diabetes Mellitus. The American Journal of Managed Care Vol. 8, No. 11, 2002

Metformina e Metformina XR
Metformina
A aprovação de metformina mudou as estratégias de tratamento para DM tipo 2. Embora tradicionalmente sulfoniluréias foram considerados terapia de primeira linha para pacientes com DM tipo 2, a metformina é agora preferidas em certas populações de pacientes. Metformina afeta principalmente os níveis de glicose através da inibição da gliconeogênese hepática; no entanto, também aumenta a absorção de glicose periférica, e diminui a absorção intestinal de glicose. Pelo fato de a metformina não estimular ainda mais a produção de insulina, e, portanto, não causar hiperinsulinemia, esse agente pode ser escolha em detrimento das sulfoniluréias, especialmente nas populações obesos.
O estudo UKPDS 34 demonstrou o uso de metformina em pacientes com excesso de peso (> 120% do peso corporal ideal) durante um período de 10 anos. Quando comparada com sulfoniluréias e terapia com insulina, a metformina teve uma incidência global inferior de ganho de peso em pacientes diabéticos obesos.
No geral, a metformina consegue um controle glicêmico rígido, sem ganho de peso quando comparado com sulfoniluréias e reduz significativamente HbA1c por 1 a 1,5 pontos percentuais, com a continuação da terapêutica.
Além disso, embora discretamente, a metformina afeta beneficamente o perfil lipídico, diminuindo a LDL-C de 1,0% a 1,5% e aumentando os níveis de HDL-C por 4% a 5%. No entanto, contraindicações para a metformina limitar o seu uso. A metformina é associada a acidose láctica. Ele deve ser interrompido em pacientes com hipoxemia, acidose metabólica, sepse e insuficiência cardíaca aguda ou insuficiência cardíaca classe IV. É absolutamente contra-indicado em pacientes com níveis elevados de creatinina sérica (> 1,5 mg / dL em homens,> 1,4 mg / dL em mulheres), e deve ser usado com precaução em doentes com insuficiência renal.
A metformina está atualmente disponível em três formulações diferentes: de liberação imediata (Glucophage; BristolMyers Squibb, Princeton, NJ), de liberação prolongada (Glucophage XR; Bristol-Myers Squibb), e em uma formulação de combinação com a glibenclamida (Glucovance; Bristol-Myers Squibb ). Todos os produtos de metformina tem indicações semelhantes, contra-indicações e precauções. Embora a formulação de liberação imediata tem sido no mercado há mais de sete anos, os outros são novos.

Metformina XR
Glucophage XR é formulado como um sistema de matriz duplo-gel que se degrada e liberta lentamente o ingrediente ativo em ambientes hidrófilos. Verifica-se ser semelhante em termos de eficácia à metformina de liberação imediata; no entanto, a formulação de liberação prolongada pode ser dosada uma vez por dia com menos efeitos adversos gastrointestinais que o produto de liberação imediata. Em um estudo duplo-cego que ocorreu por 24 semanas, com 205 pacientes, a metformina XR 1000 mg por dia foi semelhante em eficácia à metformina 500 mg duas vezes por dia. Em um ensaio de determinação da dose, 732 pacientes foram randomizados para 6 linhas de tratamento por 16 semanas. No ensaio clínico, quando se compara a metformina XR 2000 mg 1 vez por dia com metformina XR 1000 mg duas vezes ao dia, o regime de administração duas vezes por dia diminuiu a HbA1c, o peso corporal e a glicemia de jejum em mais vezes do que o regime de dosagem única diária, no entanto, os resultados não foram estatisticamente significativos. Tal como para os parâmetros lipídicos, metformina XR 1000 mg por dia diminuiu o LDL-C (-3,3% versus -1,3%), e aumentou dos níveis de triglicéridos (25.3% vs 6.3%) significativamente mais do que a metformina 500 mg duas vezes por dia. No entanto, a metformina de liberação imediata levou a um aumento de HDL-C (4,8% versus 1,0%) maior do que a formulação de liberação prolongada. Além disso, ao contrário da formulação de liberação imediata, a metformina XR está disponível apenas em comprimidos de 500 mg.